Суббота, 23.09.2017, 17:30
Приветствую Вас Гость | RSS

Фарма/Био переводы

Главная » 2012 » Ноябрь » 1 » Использование наночастиц позволит дать новую жизнь противораковым лекарствам, от которых отказались ранее
01:50
Использование наночастиц позволит дать новую жизнь противораковым лекарствам, от которых отказались ранее

Исследователи из Университета Северной Каролины (США) использовали технологию наночастиц при проведении повторного тестирования потенциально полезных противораковых лекарственных средств, от которых ранее отказались из-за того, что в ходе клинических испытаний они вызывали проблемы, связанные с токсичностью, стабильностью или растворимостью.

В ходе нового исследования была получена лекарственная форма вортманнина, основанная на применении наночастиц. Вортманнин является хорошо известным сильным ингибитором фермента фосфоинозитид-3-киназы (PI3K), которая активирует важный сигнальный путь, обеспечивающий выживание клетки. Ранее было показано, что данный фермент сохраняет постоянную активность в опухолевых клетках при различных типах раковых заболеваний: при раке яичников, головы и шеи, мочевого тракта, шейки матки и при мелкоклеточном раке легких. Обычно это связано с нарушением в раковых клетках функционирования естественного клеточного ингибитора этого фермента – фосфатазы PTEN. Поэтому подавление активности PI3K представляет собой возможный подход к ингибированию основного сигнального пути, отвечающего за выживание клетки. Таким образом можно достичь противоопухолевой активности и повысить чувствительность опухоли к различным лекарственным веществам.

Несмотря на то, что вортманнин считался многообещающим противораковым агентом, и его доклинические испытания были успешными, показатели клинической эффективности были неприемлемыми из-за проблем, связанных с высокой токсичностью, низкой стабильностью и низкой растворимостью этого вещества. В данном исследовании получали лекарственную форму вортманнина с применением наночастиц, и было показано, что эта новая лекарственная форма обладает более высокой растворимостью и меньшей токсичностью, чем свободный вортманнин.

Для изучения перспектив использования новой лекарственной формы в клинике проверили ее способность выступать в качестве радиосенсибилизирующего агента. В ходе исследования на трех различных линиях раковых клеток было выяснено, что вортманнин в составе такой лекарственной формы является сильным радиосенсибилизатором и существенно более эффективен, чем широко применяемое радиосенсибилизирующее вещество цисплатин. В данном случае механизм повышения чувствительности опухолевых клеток к облучению связан с ингибированием фосфорилирования фермента ДНК-зависимой протеинкиназы.

Эффективность вортманнина в сочетании с наночастицами в качестве радиосенсибилизирующего вещества была также подтверждена в исследованиях на животных, в модельной системе ксенотрансплантата опухоли у мышей (в этой системе мышам производится пересадка чужеродных опухолевых клеток, например, клеток опухоли человека). При этом было продемонстрировано, что новая лекарственная форма вортманнина имеет пониженную токсичность и повышенную стабильность, растворимость и эффективность. Кроме того, наночастицы с вортманнином могут существенно усиливать эффективность лучевой терапии, превосходя по этому показателю многие широко используемые химиотерапевтические агенты.

Разработка лекарств – это трудный и затратный процесс. Для того чтобы противораковое лекарство можно было использовать в клинике, оно должно не только представлять собой эффективное средство против раковых клеток, но и обладать низкой токсичностью, достаточной стабильностью и хорошей растворимостью. Многие считавшиеся перспективными противораковые агенты, такие как вортманнин, не смогли успешно пройти клинические испытания из-за несоответствия одному или нескольким из этих требований. Новые исследования американских ученых показали, что применение технологии наночастиц может позволить использовать в клинике уже известные, но отвергнутые ранее лекарственные агенты.

 

(перевод с русского на английский / English to Russian Translation)

 http://digital.turn-page.com/i/79383/1

Категория: Фармакология и новые лекарственные препараты | Просмотров: 1946 | Добавил: Tatiana_Nikitina | Теги: лекарства, Технологии, лечение | Рейтинг: 0.0/0

Похожие материалы

Всего комментариев: 0
avatar
Форма входа
Календарь
«  Ноябрь 2012  »
ПнВтСрЧтПтСбВс
   1234
567891011
12131415161718
19202122232425
2627282930
Статистика

Онлайн всего: 1
Гостей: 1
Пользователей: 0